研究発表 「てんかん発作」 ③ 抗癲癇薬① 編

てんかん薬の　作用機序ですが

１・　刺激後の興奮の抑制

２・　電解質イオンの流出の減少

３・　抑制的神経伝達物質の増強

４・　神経細胞群（ニューロン）の　過剰発射を抑制し

　　　　正常ニューロンへの伝播を阻止する

　などの　作用が考えられるんですが　実は　十分には　解明されていないんですね

次に

　吸収から　排泄までの　過程です

　口から　経口摂取しますと　胃腸で　吸収　　血管を介して　体内分布

　肝臓で　分解されて　腎臓を通して　排出となります

この際ですが　血液の中では　蛋白と結合する　結合型と　

　結合しない　遊離型に分かれて　体内を分布して　

遊離型のみが　血液脳関門を　通過して　

　脳作用部位に到達して　抗癲癇作用を示します

　一部は　唾液や　糞便中にも　検出されるとのことです


続いて

　服薬して　ピークに達した　血中濃度が　半分に減少するまでの時間を

生物学的半減期　と　言うんですが

　フェノバルビタールは　１００時間

　フェニトインは　２０時間

　バルブロ酸は　９時間　とのことで

これら　半減期によって　薬の一日の　与薬回数に　関係してきます　

　長いのは　一日２回　　短いのは　一日３回　または４回　

若しくは　決まった時間での　服薬となります

　それから

吸収と　排泄が　平衡状態になって　

　血中濃度の　増減の範囲が　ほぼ一定になることを　定常状態と　言うのですが

　フェノバルビタールは　２０日間

　フェニトインは　５日間

　バルブロ酸は　３日間　　　と　ありますので

　　服薬の効果を　判定するには　

　　　最低　この期間まで　待つ　必要があるってことですね

通常測定する　血中濃度は　

　結合型と　遊離型を合わせた　総血中濃度を測定していますが　

抗癲癇薬によっては　蛋白結合率は　一定していますので　

　遊離型のみの測定でも問題ないそうです


若干　テーマから　はずれますが

　ここで　体内イオンについて　説明したいと思います

研究発表　「てんかん発作」　①　記録の仕方　編

研究発表　「てんかん発作」　②　記録の仕方　編